肝微粒體代謝動(dòng)力學(xué)為新藥研究提供科學(xué)依據(jù)

　　近年來(lái)，肝微粒體代謝動(dòng)力學(xué)已被用于國(guó)民經(jīng)濟(jì)的各個(gè)領(lǐng)域，尤其是在生物技術(shù)藥物研究中。目前，該方法是研究蛋白質(zhì)和肽等生物技術(shù)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)的良好方法。

　　它是研究體內(nèi)吸收，分布，代謝，排泄過(guò)程及其變化規(guī)律的學(xué)科，是藥理學(xué)的重要分支，是新藥研究中多學(xué)科合作的重要組成部分，也是藥物開(kāi)發(fā)，臨床評(píng)價(jià)和研究的重要工具。肝微粒體代謝動(dòng)力學(xué)研究貫穿于藥物研究與開(kāi)發(fā)。
 

　　在藥物合成和篩選之前，對(duì)化合物代謝特性的計(jì)算機(jī)輔助預(yù)測(cè)可以盡快消除代謝特性差的化合物，縮小合成和篩選的范圍，并提高發(fā)現(xiàn)新藥的可能性。在藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化階段，使用各種體內(nèi)和體外代謝實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ涂焖僭u(píng)估許多化合物，以指導(dǎo)藥物結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)，共同選擇安全，有效，質(zhì)量可控和可開(kāi)發(fā)的候選化合物。當(dāng)藥物進(jìn)入開(kāi)發(fā)階段時(shí)，有必要全面開(kāi)展臨床前代謝和藥代動(dòng)力學(xué)研究，包括不同動(dòng)物和不同劑量的藥代動(dòng)力學(xué)和吸收，組織分布和排泄，蛋白質(zhì)結(jié)合，藥物代謝酶作用和代謝轉(zhuǎn)化。獲得臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)后，應(yīng)在不同的臨床試驗(yàn)階段進(jìn)行特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)和藥物相互作用或代謝差異的研究。肝微粒體代謝動(dòng)力學(xué)為制定合理的給藥方案和確定安全的治療窗口提供了科學(xué)依據(jù)。