IPHASE/匯智和源 化妝品控油功效評價之5α-還原酶活性抑制試驗(yàn)

5α-還原酶（5α-Reductase）是雄激素代謝中的關(guān)鍵酶，可將睪酮轉(zhuǎn)化為更具活性的二氫睪酮（DHT）。二氫睪酮作為一種比睪酮更強(qiáng)效的雄激素，可加速皮脂腺細(xì)胞的增殖和皮脂合成，這也是導(dǎo)致皮膚出油的原因之一。化妝品功效成分如果能夠抑制5α-還原酶活性，減少DHT的轉(zhuǎn)化，則能有效地調(diào)節(jié)皮脂腺細(xì)胞的活性，減少皮脂的分泌，從而起到控油的作用。因此，可通過5α-還原酶活性抑制試驗(yàn)來評價化妝品的控油功效。

一、5α-還原酶簡介

5α-還原酶是定位于靶細(xì)胞微粒體上的膜蛋白，是雄激素睪酮( testosterone,T)代謝的關(guān)鍵酶，在還原型輔酶Ⅱ(NADPH) 提供電子條件下可將睪酮上4、5位不飽和雙鍵還原,轉(zhuǎn)化為二氫睪酮（DHT）（圖1）。目前認(rèn)為5α-還原酶有3種同工酶，即Ⅰ型、Ⅱ型和Ⅲ型。5α-還原酶Ⅰ主要分布于肝臟、皮脂腺、汗腺等器官，發(fā)揮生理作用的最適pH為6~9；5α-還原酶Ⅱ主要分布于前列腺、睪丸、附睪、精囊、頭皮毛囊等，作用最適pH為5.5；5α-還原酶Ⅲ在正常器官幾乎不表達(dá)或很少表達(dá)，而在難治愈的前列腺癌中過度表達(dá)。生物體內(nèi)5α-還原酶基本信息見表1。

圖1 5α-還原酶的作用機(jī)理

（來源：The Inhibitory Activity of Camellia oleifera Leaves Extract against 5α-Reductase and Chemical Components Analysis）

表1 生物體內(nèi)5α-還原酶基本信息

信息來源：Natural 5α-reductase inhibitors in treatment of benign prostatic hyperplasia

睪酮在經(jīng)由5α-還原酶轉(zhuǎn)化為二氫睪酮后，可促進(jìn)人皮脂腺細(xì)胞增殖并促使皮脂分泌亢進(jìn)，易導(dǎo)致皮膚油膩、痤瘡等疾病，給患者帶來巨大的心理壓力, 影響工作與生活。因此，通過抑制5α-還原酶的活性以減少皮脂分泌來評價化妝品控油功效，并將其運(yùn)用于控油、痤瘡等醫(yī)藥健康產(chǎn)品領(lǐng)域，具有重要的研究價值和廣闊的市場前景

二、5α-還原酶活性抑制研究與化妝品控油功效評價

根據(jù)化妝品功效宣稱評價項(xiàng)目要求（表2），控油功效宣稱評價方法有三種：人體功效評價試驗(yàn)、消費(fèi)者使用測試和實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)方法，配以文獻(xiàn)數(shù)據(jù)支持。其中人體功效和消費(fèi)者測試這兩種方法為人體方法，所需的成本高，周期長。目前市場上認(rèn)可最多的就是體外實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)法，實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)認(rèn)可的方法有：皮脂腺細(xì)胞試驗(yàn)和5α-還原酶活性抑制試驗(yàn)。

皮脂腺細(xì)胞試驗(yàn)由于細(xì)胞的特性，不宜用低毒性或者高于低毒性的化妝品進(jìn)行檢測，易使細(xì)胞失去活性。因此：5α-還原酶活性抑制試驗(yàn)是化妝品控油功效評價最常使用的方案。

表2 化妝品功效宣稱評價項(xiàng)目要求

說明：

1. 選項(xiàng)欄中畫√的，為必做項(xiàng)目；

2. 選項(xiàng)欄中畫*的，為可選項(xiàng)目，但必須從中選擇至少一項(xiàng)；

3. 選項(xiàng)欄中畫△的，為可搭配項(xiàng)目，但必須配合人體功效評價試驗(yàn)、消費(fèi)者使用測試或者實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)一起使用。

注釋：

① 僅通過物理遮蓋作用發(fā)揮祛斑美白功效，且在標(biāo)簽中明示為物理作用的，可免予提交產(chǎn)品功效宣稱評價資料；

② 如功效宣稱作用部位僅為頭發(fā)的，可選擇體外真發(fā)進(jìn)行評價。

信息來源：化妝品功效宣稱評價規(guī)范

三、IPHASE相關(guān)產(chǎn)品

為滿足客戶對于化妝品控油功效評價中5α-還原酶活性抑制試驗(yàn)研究的需求，IPHASE憑借先進(jìn)的設(shè)備，專業(yè)的技術(shù)人員和多年研發(fā)的經(jīng)驗(yàn)，開發(fā)出來高5α-還原酶活性SD大鼠肝微粒體，此外，IPHASE還可提供睪酮及還原型輔酶Ⅱ等相關(guān)試劑，助力廣大客戶進(jìn)行5α-還原酶活性抑制研究。

IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗(yàn)，推出了多領(lǐng)域、多種類的科研試劑，為藥物早期研發(fā)提供篩選工具，為生命科學(xué)領(lǐng)域的探索提供新材料、新方法和新手段，為食品、藥品、化學(xué)品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品，望廣大科研工作者咨詢。

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