匯智泰康講解什么是二相代謝

　　以葡萄糖醛酸（GA）結(jié)合反應(yīng)為較為常見，嗎啡、類固醇等在體內(nèi)由微粒體中的糖醛酸轉(zhuǎn)移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸進(jìn)行反應(yīng)，使其水溶性增加，易于排泄。除肝臟外，腎、腸粘膜也能進(jìn)行葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)。含羥基化合物或芳香族胺類的氨基可發(fā)生硫酸鹽結(jié)合反應(yīng)，生成硫酸酯化合物，在此結(jié)合反應(yīng)中硫酸鹽必須先與ATP反應(yīng)生成活性硫酸供體-即3’-磷酸腺苷5’-磷酸硫酸（PAPS），GA和硫酸鹽結(jié)合反應(yīng)有競爭性抑制作用，但因硫酸鹽來源少，易發(fā)生飽和。

　　許多鹵代化合物和環(huán)氧化合物可與GSH結(jié)合，該結(jié)合物主要從膽汁排泄，或進(jìn)一步代謝，再乙酰化后生成硫醚尿酸隨尿排出。乙酰結(jié)合反應(yīng)是多種芳香胺的結(jié)合形式，通常磺胺乙酰化即失去抗菌活性，水溶性反而降低，在乙酰化結(jié)合反應(yīng)中結(jié)合劑必先活化為乙酰CoA。

　　許多酚、胺類藥物如兒茶酚胺等可在體內(nèi)進(jìn)行甲基結(jié)合反應(yīng)，甲基化反應(yīng)中的甲基來自S-腺苷甲硫氨酸（SAM），且常發(fā)生在O、S、N原子上。

　　另外，許多的氨基酸，如甘氨酸、半胱氨酸、絲氨酸、賴氨酸等也可作為結(jié)合劑。

　　北京匯智泰康醫(yī)藥技術(shù)有限公司針對藥物代謝研究的需要，以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo)，開發(fā)了一款專門用于Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究的試劑盒二相代謝穩(wěn)定性試劑盒，該產(chǎn)品可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究，省去了肝微粒體制備和試劑配制的繁瑣過程，大大縮短了實(shí)驗(yàn)周期，且試劑盒各組成成分經(jīng)過嚴(yán)格的質(zhì)量檢測，符合Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究試驗(yàn)要求，實(shí)驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性好。